辉瑞中国3月6日宣布，国家药品监督管理局（NMPA）已正式批准新一代cAMP偏向型GLP-1受体激动剂埃诺格鲁肽注射液（先维盈®），用于在控制饮食和增加体力活动基础上对成人超重/肥胖患者的长期体重管理。
埃诺格鲁肽的创新机制源自 2012 年诺贝尔奖成果——G蛋白偶联受体（GPCR）的发现。与传统 GLP-1 受体激动剂不同，埃诺格鲁肽可选择性激活cAMP信号通路，同时尽量减少β-arrestin的募集，从而降低受体脱敏和内化的发生。这一偏向性机制可能通过维持细胞表面活性受体的数量，实现更持久、强效的血糖与体重控制；同时，可能减少与不良反应相关的信号通路激活，带来更佳的胃肠道耐受性；最终，驱动多方面的代谢获益。
北京大学人民医院内分泌科主任纪立农表示，埃诺格鲁肽凭借独特的偏向型机制，打破了以往临床中“疗效”与“患者耐受性”难以兼顾的僵局。整体用药过程中实现持续的体重下降，且无明显平台期，同时在安全性、耐受性以及心血管代谢指标改善上均有较好表现。这种稳步减重且长效维稳的特质，为中国乃至全球的超重及肥胖患者带来了有效的长期体重管理选择。
在SLIMMER 研究中，埃诺格鲁肽显示出了具有临床意义的疗效。治疗 48 周后，最高剂量组（2.4 mg）受试者的平均体重下降达15.4%，其中92.8%的受试者实现了5%以上的体重减轻。研究同时观察到腰围显著下降（平均减少12.8厘米），基线合并脂肪肝的受试者肝脏脂肪含量平均降低53.1%，血压、血脂和血糖等多项代谢指标均得到明显改善；此外，尿酸水平平均下降 54.3μmol/L。
辉瑞全球高级副总裁、中国区总裁彭振科表示，埃诺格鲁肽获批用于体重管理，是辉瑞在中国代谢疾病领域持续投入的重要一步。“我
潇湘晨报·晨视频记者夏盛
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